Araştırmacılar DNA transkripsiyon regülatörü olan CDK9’u inhibe etmenin, kanser tarafından epigenetik olarak susturulan genleri yeniden aktifleştirdiğini keşfettiler. Bu yeniden aktivasyon, restore edilmiş tümör baskılayıcı gen ekspresyonuna ve artmış anti-kanser immünitesine yol açıyor. Bu özel kinaz ilk kez memelilerde gen susturulmasıyla bağlantılıdır.
Genlerin epigenetik aracılarının kanser ilaçları için mevcut yeni hedefleri susturduğu tespit edilmiştir. Makalenin ilk yazarı olan; Hanghang Zhang, CDK9’u bir hedef olarak tanımlamak ve etkili bir inhibitör olan MC180295’i geliştirmek ve test etmek için bir canlı hücre ilaç ekranı gerçekleştirdi. Yeni ilaç, hücre döngüsünün inhibe edilmesiyle ilişkili yan etkilerden kaçınmak için oldukça seçici. Çalışmada, hem in vitro hem de in vivo olarak kansere karşı geniş etkinlik gözlemlendi. İlaç, Temple University School of Pharmacy’deki Moulder Merkezi İlaç Bulma Merkezi’nde araştırmacılarla işbirliği içinde keşfedildi.
Issa;
“Tümör süpresör genlerini yeniden aktive etmenin yanı sıra, CDK9 inhibisyonu, in vivo olarak immün kontrol noktası inhibitörüne α-PD-1’e karşı duyarlılık uyandırır,” dedi.
“Epigenetik kanser tedavisi için mükemmel bir hedeftir.”
Kaynaklar:
Bu makaleyi 1 dakikada okuyabilirsiniz.
Moleküler Biyoloji ve Genetik
