Yeni ilaç kapsülü, enjeksiyonların yerini alabilir

Küçük iğnelerle kaplanmış bu hap, ilaçları doğrudan sindirim kanalına verebilir.

Bir seçim yapıldığında, çoğu hasta bir enjeksiyon almak yerine oral yoldan ilaç almayı tercih eder. Ne yazık ki, özellikle büyük proteinlerden yapılan birçok ilaç,  hap olarak verilemez, çünkü bunlar emilmeden önce midede parçalanırlar.

Bu engeli aşmak için, MIT ve Massachusetts Genel Hastanesi (MGH) araştırmacıları, kapsül yutulduktan sonra mide zarına doğrudan ilaç enjekte edebilen küçük iğnelerle kaplanmış yeni bir ilaç kapsül tasarladılar. Hayvan çalışmalarında, ekip, kapsülün insülini deri altına enjeksiyondan daha verimli bir şekilde verdiğini ve kapsülün sindirim sistemi içinden geçerken zararlı yan etkileri olmadığını kanıtladı.

MIT’nin Kond Institute for Integrative Cancer Research   araştırmacısı olan Giovanni Traverso;

“Bu, hastanın bir ilacın infüzyonuna veya deri altına uygulanmasına olan ihtiyacı ortadan kaldırabilmesi için bir yol olabilir,” diyor.

Araştırmacılar kapsüllerini insülin ile test etmelerine rağmen, kanser, artrit ve Crohn hastalığı gibi otoimmün hastalıkların tedavisinde kullanılan antikorlar gibi biyofarmasötiklerin verilmesinde de  faydalı olacağını tahmin ediyorlar. “Biyolojik” olarak bilinen bu ilaç sınıfı, aşıları, rekombinant DNA ve RNA’yı da içerir.

Kimya mühendisliği alanında yüksek lisans öğrencisi, Carl Schoellhammer;

“Bu biyolojik ilaçların büyüklüğü onları emilemez hale getiriyor. Ve onlar bile absorbe edilmeden önce, molekülleri yiyen ve onları inaktif hale getiren asitler ve enzimlerle GI sisteminizde parçalanırlar, ”diyor.

Güvenli ve etkili teslimat

Bilim adamları, biyolojik olarak alınabilen mikropartiküller ve nanopartiküller tasarlamaya çalışmışlardır, ancak bu parçacıkların üretilmesi pahalıdır ve her ilaç için tasarlanacak yeni bir versiyon gerektirmektedir.

Schoellhammer, Traverso ve meslektaşları, geniş bir terapötik yelpazenin sunulması, ilaçların bozulmasının önlenmesi ve yükü doğrudan GI kanalının yüzeyine enjekte etmek için bir platform görevi görecek bir kapsül tasarlamaya başladılar. 2 cm uzunluğunda ve 1 santimetre çapında olan prototip akrilik kapsülü, ilaç için bir hazne içerir ve yaklaşık 5 milimetre uzunluğunda, içi boş, paslanmaz çelik iğnelerle kaplanır.

İnsanlarda keskin nesnelerin kazara yutulmasıyla ilgili önceki çalışmalar, kısa iğnelerle kaplanmış bir kapsülün yutulması için güvenli olabileceğini ileri sürmüştür. GI yolunda ağrı reseptörü olmadığından, hastalar ilaç enjeksiyonundan herhangi bir acı hissetmezler.

Bu tür bir kapsülün güvenli ve etkili ilaç verilmesine izin verilip verilmediğini test etmek için araştırmacılar, ilaç yükü olarak insülin ile bunu domuzlarda test ettiler. Kapsüllerin tüm sindirim sistemi boyunca ilerlemesi bir haftadan fazla sürdü ve araştırmacılar bu yeni yaklaşımın potansiyel güvenliğini destekleyen doku hasarının izlerini sürdüler ve olumsuz bir durumla karşılaşmadılar.

Ayrıca, mikroiğnelerin insülini mide, ince bağırsak ve kolonun iç kısmına başarıyla enjekte ettiğini ve hayvanların kan şekeri düzeylerinin düşmesine neden olduğunu bulmuşlardır. Kan glikozundaki bu azalma, aynı miktarda insülinin subkütanöz enjeksiyonla verildiği zamandan daha hızlı ve daha büyüktü.

Traverso, “Kinetikler, geleneksel cilt bakımı ile görülenlerden çok daha iyi ve daha hızlı başlangıçlı” diyor. “Absorbe etmesi özellikle zor olan moleküller için bu, onları daha yüksek verimlilikle idare etmenin bir yolu olurdu.”

Santa Barbara’daki California Üniversitesi’nde kimya mühendisliği profesörü olan Samir Mitragotri;

“Bu çok ilginç bir yaklaşım” diyor.

“İlaçların ağız yoluyla verilmesi özellikle protein ilaçları için büyük bir sorundur. Standart iğne ve şırınga kullanmadan ilaç teslim etmenin başka yollarını bulmak için çeşitli cephelerde muazzam bir motivasyon var. ”

Daha fazla optimizasyon

Araştırmacılar, bu yaklaşımın normalde enjekte edilmesi gereken aşıları uygulamak için de kullanılabileceğini söylüyor.

Ekip şimdi kapsülün modifiye edilmesini, böylece sindirim sisteminin peristalsis veya kasılmalarının, ilacı yavaş yavaş kapsül içinden dışarı çıkarken, ilacın içinden geçerken değiştirmesini planlıyor. Aynı zamanda, parçalanabilen polimerlerden ve şekerden oluşan,  iğneyi yavaşça parçalayacakları ve ilacı bırakacakları bağırsak astarına gömülecek şekilli iğneler içeren kapsüller üzerinde de çalışıyorlar. Bu, herhangi bir güvenlik endişesini daha da azaltacaktır.

Araştırma, Ulusal Sağlık Enstitüleri tarafından finanse edildi.

Kaynaklar:

”http://news.mit.edu/2014/microneedles-drug-delivery-capsule-1001”

Yönetici

Moleküler Biyoloji ve Genetik